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土耳其 考比替尼 Cobimetinib(Cotellic)


黑色素瘤

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重量:100g

考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子,促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。

考比替尼和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。

商品名:Cotellic

通用名:cobimetinib(考比替尼)

厂家:罗氏

规格:20mg*63

首次获批时间:2015年11月

推荐剂量:每28天周期的前21天每天一次,每次60毫克,直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。

临床数据

考比替尼的安全性和有效性是在一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验中确定的。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。

所有患者随机分为两组,一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg,每日两次, 考比替尼在每28天的前21天每天一次,每次60毫克;另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg,每日两次,安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。随机接受安慰剂治疗的患者在疾病进展时没有服用考比替尼。

本次试验主要疗效结果为研究人员评估的无进展生存期(PFS),其他疗效结果包括研究者客观反应率(ORR)、总生存期(OS)和反应持续时间(DOR)。

患者的中位年龄是55岁,58%的患者是男性,93%是白人,5%没有种族报告。60%为M1c期,72%基线ECOG的评分为0,45%基线血清乳酸脱氢酶(LDH) 升高。10%曾接受过早期辅助治疗,<1%曾接受过脑转移治疗。对已获得肿瘤样本的患者进行回顾性检测,进一步将突变分为V600E或V600K,81%的随机患者获得了检测结果。其中,86%的人被诊断为V600E突变,14%的人被诊断为V600K突变。

试验结果表明,两组患者(考比替尼组 VS 安慰剂组)的中位PFS为12.3个月 VS 7.2个月,中位OS为22.3个月 VS 17.4个月,ORR为70% VS 50%,CR为16% VS 10%,PR为54% VS 40%,中位DOR为13.0个月 VS 9.2个月。

不良反应

考比替尼组最常见的不良反应有:腹泻(60%)、光敏反应(46%)、恶心(41%)、发热(28%)、呕吐(24%)、痤疮样皮炎(16%)、高血压(15%)、视觉障碍(15%)、口腔炎(14%)、出血(13%)、脉络膜视网膜病(13%)、视网膜脱离(12%)。

考比替尼组最常见的3~4级不良反应有:腹泻(6%)、光敏反应(4%)、高血压(4%)、痤疮样皮炎(2%)、发热(2%)、视网膜脱离(2%)、恶心(1%)、呕吐(1%)、口腔炎(1%)、出血(1%)……

考比替尼组最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加(99.6%)、肌酸磷酸激酶增加(79%)、AST升高(73%)、淋巴细胞减少(73%)、碱性磷酸酶增加(71%)、贫血(69%)、ALT升高(68%)、低磷血症(68%)、谷氨酰转肽酶(GGT)升高(65%)、低蛋白血症(42%)、低钠血症(38%)、高钾血症(26%)、低钾血症(25%)、低钙血症(24%)、血小板减少(18%)。

考比替尼组最常见的3~4级实验室异常数据有:谷氨酰转肽酶(GGT)升高(21%)、肌酸磷酸激酶增加(14%)、低磷血症(12%)、ALT升高(11%)、淋巴细胞减少(10%)、AST升高(8%)、碱性磷酸酶增加(7%)、低钠血症(6%)、低钾血症(4.5%)、肌酸酐增加(3.3%)、高钾血症(2.9%)、贫血(2.5%)、低蛋白血症(0.8%)、低钙血症(0.4%)。

警告及注意事项

新的原发性恶性肿瘤

出血

心肌病

严重的皮肤反应

浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞

肝毒性

横纹肌溶解

严重的光敏性

胚胎毒性

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